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灵芝孢子粉中起作用的是灵芝三萜和多糖。

细胞毒作用：三萜类灵芝酸有针对肿瘤细胞的特异性的细胞毒作用，直接毒杀肿瘤细胞，防止扩散，直至消灭肿瘤细胞。 抑制肿瘤蛋白金合欢酯转移酶（FPT）的活性，阻断肿瘤DNA的金合欢酯化修饰，阻止 肿瘤细胞的转化和膜融合，从而抑制肿瘤细胞转移。 抑制组织胺的释放，减轻肿瘤患者的疼痛；改善过敏体质，消减肿瘤细胞。 另外三萜类灵芝酸还能抑制血管紧张素转化酶，具有降压的作用；抑制人体对食物中胆固醇的吸收及体内胆固醇合成，起到降脂的作用；抑制血小板的过度聚集，预防血栓的形成。

灵芝多糖药理作用：

增强肌体免疫功能，有显著、直接的抗肿瘤作用，能抑制肿瘤生长和转移。 不饱和脂肪酸：具有软化血管、净化血液、消除细胞自由基。